O cloridrato de bupropiona é um medicamento amplamente utilizado na prática clínica para o tratamento do transtorno depressivo maior e como auxiliar na cessação do tabagismo. Seu mecanismo de ação difere da maioria dos antidepressivos, pois atua principalmente pela inibição da recaptação neuronal de norepinefrina e dopamina, apresentando efeito mínimo sobre a recaptação de serotonina. 

Embora o mecanismo exato pelo qual a bupropiona auxilia na interrupção do tabagismo não esteja completamente elucidado, acredita-se que sua ação sobre os sistemas dopaminérgico e noradrenérgico reduza os sintomas de abstinência e o desejo de fumar. Neste artigo, revisamos suas principais características, indicações, contraindicações e cuidados de uso. 

O que é o medicamento? 

A bupropiona é um antidepressivo classificado como inibidor da recaptação de norepinefrina e dopamina (IRND). No Brasil, está disponível em formulações de liberação prolongada, que permitem administração em uma ou duas tomadas diárias, dependendo da apresentação comercial. 

As principais apresentações incluem comprimidos de 150 mg e 300 mg de liberação prolongada. A posologia deve respeitar o intervalo recomendado para cada formulação, uma vez que a liberação gradual do fármaco é fundamental para manter níveis plasmáticos adequados e reduzir o risco de eventos adversos, especialmente convulsões. 

Quais são suas indicações de uso? 

As principais indicações aprovadas para o cloridrato de bupropiona incluem: 

• Tratamento do transtorno depressivo maior; 

• Prevenção de recaídas em pacientes com depressão recorrente; 

• Auxílio na cessação do tabagismo, associado a medidas de suporte comportamental. 

Além das indicações aprovadas em bula, a bupropiona pode ser utilizada em situações específicas, conforme avaliação médica individualizada, como estratégia adjuvante em alguns casos de depressão resistente ou para manejo de efeitos adversos sexuais associados a antidepressivos serotoninérgicos. 

Entre as apresentações comercializadas no Brasil para cessação do tabagismo e/ou tratamento da depressão estão: 

• Buene®; 

• Bup®; 

• Bupium®; 

• Noradop®; 

• Seth®; 

• Wellbutrin® e suas apresentações de liberação prolongada; 

• Formulações genéricas de cloridrato de bupropiona. 

Quais são seus cuidados e limitações? 

Antes da prescrição, é fundamental avaliar condições clínicas que possam aumentar o risco de eventos adversos, especialmente convulsões. 

A bupropiona é contraindicada nas seguintes situações: 

• Hipersensibilidade à bupropiona ou a qualquer componente da fórmula; 

• Epilepsia ou histórico de convulsões; 

• Presença de tumores do sistema nervoso central; 

• Diagnóstico atual ou prévio de anorexia nervosa ou bulimia nervosa; 

• Uso concomitante de outros medicamentos contendo bupropiona; 

• Uso concomitante de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) ou intervalo inferior a 14 dias entre a suspensão do IMAO e o início da bupropiona; 

• Suspensão abrupta de álcool, benzodiazepínicos, barbitúricos ou anticonvulsivantes; 

• Situações associadas a maior risco de convulsões, conforme avaliação clínica. 

Além disso, recomenda-se cautela em pacientes com: 

• Doença cardiovascular estabelecida; 

• Hipertensão arterial, especialmente quando não controlada; 

• Insuficiência hepática ou renal; 

• Transtorno bipolar, devido ao risco de indução de mania ou hipomania; 

• Fatores de risco para síndrome de Brugada; 

• Uso concomitante de medicamentos que reduzem o limiar convulsivo. 

O medicamento também pode elevar discretamente a pressão arterial, sendo recomendada monitorização periódica em pacientes hipertensos ou com elevado risco cardiovascular. 

Quanto ao uso durante a gestação e lactação, a decisão deve ser individualizada, considerando a relação entre riscos e benefícios para a mãe e o feto ou lactente. Algumas apresentações comerciais apresentam restrições específicas em bula para mulheres em período de amamentação. 

Do consultório à prática médica 

Caso clínico 

Paciente de 48 anos, tabagista há 30 anos, com consumo médio de 20 cigarros ao dia, procura atendimento por desejo de parar de fumar. Refere tentativas prévias sem sucesso, principalmente por irritabilidade, ansiedade, aumento do apetite e fissura intensa nas primeiras semanas de abstinência. Tem antecedente de transtorno depressivo maior em remissão, sem uso atual de antidepressivos, nega história de convulsões, traumatismo cranioencefálico grave, bulimia, anorexia nervosa ou uso abusivo de álcool. Pressão arterial em consulta: 128 × 78 mmHg. 

Após avaliação clínica e exclusão de contraindicações, foi iniciada bupropiona de liberação prolongada como parte de um plano estruturado para cessação do tabagismo, associada a aconselhamento comportamental e definição de uma data para interrupção completa do cigarro.